Prirodni izvor: Ljudski hormon rasta (hGH) prirodno izlučuje prednja hipofiza i jednolančani je-polipeptid sastavljen od 191 aminokiseline.
Rano doba ekstrakcije (1950-e-1985): U početku ekstrahirano iz hipofize preminulih osoba (pHGH). Iako je djelotvoran u liječenju patuljastog rasta, njegovu su kliničku upotrebu zabranili FDA i mnoge zemlje diljem svijeta 1985. godine zbog nedostatka donora, velikih poteškoća s pročišćavanjem i rizika od prijenosa Creutzfeldt-Jakobove bolesti (CJD, fatalna prionska bolest).
Era rekombinacije gena (1985-danas): Koristeći tehnologiju rekombinantne DNA, fragment gena za hGH koji kodira 191 aminokiselinu umetnut je u E. coli ili stanice sisavaca, uzrokujući ekspresiju proteina sa strukturom 100% identičnom prirodnom ljudskom proteinu. Eli Lilly uveo je ovu tehnologiju 1986., a Kina ju je uspješno sintetizirala 1988., čineći je jedinim sigurnim i legalnim izvorom trenutno dostupnim.
Vrsta: rekombinantni ljudski hormon rasta (rhGH)
Duljina aminokiseline: 191 (za razliku od ranijeg 192aa/Met-hGH)
Molekulska težina: približno 22,125 Da (molekulska formula: C990H1528N262O300S7)
CAS: 12629-01-5 (uobičajeni CAS)
Izgled: bijeli ili prljavo{0}}bijeli liofilizirani prah (klinički, uglavnom za injekcije, zahtijeva hlađenje)
Potencijal: 1 mg bezvodnog proteina ≈ 3,0 IU (međunarodne jedinice)
Izoelektrična točka: pH ~5,5
Uvjeti čuvanja: Hladiti na 2-8 stupnjeva (liofilizirani proizvod); nakon rekonstitucije, obično ga je potrebno držati u hladnjaku zaštićenom od svjetlosti i upotrijebiti unutar navedenog vremena.
Poticanje rasta: Potiče diferencijaciju i proliferaciju epifiznih hondrocita, potičući linearni rast kostiju (u djetinjstvu).
Sinteza proteina i zadržavanje dušika: Pospješuje unos aminokiselina i sintezu proteina, smanjuje razgradnju proteina i povećava nemasnu tjelesnu masu.
Lipoliza: Pospješuje razgradnju masnog tkiva (lipoliza), smanjujući postotak tjelesne masti, posebno visceralne masti.
Regulacija metabolizma glukoze: antagonizira djelovanje inzulina (povisuje šećer u krvi); dugotrajna ili visoka-doza može potaknuti inzulinsku rezistenciju.
Metabolizam minerala: Pospješuje zadržavanje kalcija, fosfora, natrija itd., što je korisno za mineralizaciju kostiju.
Neizravni učinci: primarno posredovan IGF-1 (inzulinu sličan faktor rasta-1) koji proizvode tkiva kao što je jetra, potičući rast i djelomično anabolizirajući metabolizam.
Potpuno identična struktura: rekombinantni 191aa ima isti slijed aminokiselina i prostornu strukturu kao prirodni ljudski hGH, s izuzetno niskom imunogenošću (stopa proizvodnje antitijela<1%), making it less likely to cause allergies.
Kontrolirana sigurnost: eliminira rizik od virusne kontaminacije (kao što je CJD) od ekstrakcije leša.
**Učinkovitost:** U okviru odobrenih indikacija (kao što su nedostatak hormona rasta (GHD), Turnerov sindrom i djeca s kroničnom bubrežnom insuficijencijom), može značajno poboljšati konačnu visinu, metaboličke pokazatelje i kvalitetu života.
**Zrela tehnologija:** Tehnologije kao što je ekspresija sekreta E. coli značajno su smanjile troškove i poboljšale čistoću i aktivnost.
**Primjena injekcije:** Obično se daje supkutano ili intramuskularno, zahtijeva čestu i dugotrajnu-davanje, što uzrokuje neugodnosti i bol za pacijente (osobito djecu).
**Metaboličke nuspojave:** Uobičajene nuspojave uključuju zadržavanje vode i natrija (edem ruku i stopala, bol u zglobovima, sindrom karpalnog tunela), bol u mišićima; može uzrokovati inzulinsku rezistenciju ili hiperglikemiju, a dugotrajne-visoke doze mogu uzrokovati dijabetes.
**Ostali rizici:** Mogu se pojaviti hipotireoza (zahtijeva praćenje), intrakranijalna hipertenzija (rijetko) i klizanje glave bedrene kosti; kontraindiciran je u bolesnika s aktivnim tumorima ili poviješću raka jer GH/IGF-1 ima mitogene učinke i može stimulirati rast tumorskih stanica.
** Visok rizik od zlouporabe: Često ga nezakonito zlostavljaju sportaši ili ljubitelji fitnessa, što potencijalno dovodi do ozbiljnih posljedica poput akromegalije (kod odraslih), problema sa srcem i povećanja organa.
Djeca: nedostatak hormona rasta (GHD), Turnerov sindrom, Prader-Willijev sindrom, idiopatski nizak rast (u nekim zemljama/smjernice), poremećaji rasta i razvoja uzrokovani kroničnom insuficijencijom bubrega itd.
Odrasli: Odrasli s nedostatkom hormona rasta (često uzrokovan operacijom tumora hipofize, traumom, terapijom zračenjem itd.), koji se koristi za poboljšanje tjelesne kompozicije (dobitak mišića i gubitak masti), gustoće kostiju, metabolizma lipida i kvalitete života.
Red Line na recept: Prepisuje liječnik specijalist (endokrinolog, klinika za rast i razvoj djece), a potrebno je redovito praćenje razine IGF-1, glukoze u krvi, funkcije štitnjače, pregled očnog dna i sl.
Kontraindikacije: poznati maligni tumori (osobito tumori mozga), aktivna proliferativna retinopatija (dijabetes), alergije na pomoćne tvari; općenito se ne preporučuje trudnicama.
Tehnike injiciranja: Obično se daje supkutano prije spavanja svake večeri (simulirajući fiziološke pulseve), s rotirajućim mjestima injiciranja; izbjegavajte snažno mućkanje tijekom rekonstitucije.
Rizici crnog tržišta: "HGH 191aa" kupljen od ne-medicinskih kanala često nosi rizik od krivotvorenja, kontaminacije, nedovoljne jačine ili krivotvorenja s drugim tvarima (kao što je inzulin), što predstavlja iznimnu opasnost.
Endokrini temeljni model: klasična molekula alata za proučavanje osi hipofize-jetre-IGF-1, metaboličke regulacije i mehanizama starenja.
Istraživanje metabolizma i starenja: koristi se za istraživanje uloge hormona rasta u metabolizmu lipida, toleranciji glukoze, regeneraciji skeletnih mišića i neuroprotekciji (BDNF povezanost).
Referentna vrijednost farmaceutskog procesa: Kao jedan od najranijih proteinskih lijekova koji je industrijaliziran u velikoj mjeri korištenjem tehnologije rekombinantne DNA, procesi njegove ekspresije, savijanja i pročišćavanja postavili su temelje za kasnije biološke lijekove (kao što su inzulin, interferon i monoklonska antitijela).
Popularni tagovi: Peptidni lijek HGH 191aa CAS br.: 12629-01-5, Kina Peptidni lijek HGH 191aa CAS br.: 12629-01-5 proizvođači, dobavljači, tvornica
