SS-31 (također poznat kao Elamipretide, Bendavia i MTP-131) vodeći je tetrapeptid u obitelji Szeto-Schillerovih peptida, sa slijedom D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH₂ i molekularnom težinom od 639,8 Da. To je pozitivno nabijeni aromatski kationski peptid. Za razliku od MOTS-c (o kojem smo ranije govorili) koji koristi retrogradno signaliziranje i za razliku od Tirz/Retatrutidea koji djeluje kao inkretin, on izravno "buši" unutarnju mitohondrijsku membranu da je popravi - na terenu se to naziva "mitohondrijsko ljepilo" ili "kardiolipinski tjelohranitelj". To je trenutačno najnapredniji peptid koji cilja mitohondrije u kliničkim ispitivanjima (dobio je status lijeka siročadi za Barthov sindrom i podvrgnut ispitivanjima faze II/III za zatajenje srca i primarnu mitohondrijsku miopatiju).
Što je točno?
SS-31, znanstveno poznat kao Elamipretid, mali je peptid koji se sastoji od samo četiri aminokiseline, sa slijedom D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2, i molekularne težine od približno 640. Unatoč maloj veličini, vrlo je precizno dizajniran - nosi tri pozitivna naboja, može biti privučen mitohondrijskoj membrani svojim velikim negativnim potencijalom, nakupljajući se u koncentraciji približno 5000 puta većoj unutar mitohondrija. To znači da se može koristiti vrlo mala doza, ali koncentracija lijeka na ciljnom mjestu može biti izuzetno visoka.
kako radi
Osnovni mehanizam je jednostavan: veže se za kardiolipin. Kardiolipin je fosfolipid jedinstven za unutarnju mitohondrijsku membranu i odgovoran je za sastavljanje proteinskih kompleksa lanca prijenosa elektrona u "superkomplekse" za učinkovit rad. Starenje, ishemija i oksidativni stres mogu oštetiti ili oksidirati kardiolipin, uzrokujući prekid transportnog lanca elektrona, nagli pad proizvodnje ATP-a i istjecanje velike količine reaktivnih kisikovih vrsta (ROS), stvarajući začarani krug.
Kada uđe unutra, SS-31 djeluje poput skele, stabilizirajući kardiolipin i reorganizirajući lanac prijenosa elektrona. Uz ravnomjerniji protok elektrona, ROS se prirodno smanjuje, a proizvodnja ATP-a se obnavlja. Osim toga, inhibira otvaranje prijelazne pore mitohondrijske propusnosti (mPTP) - nakon što se ova pora otvori, mitohondriji nabubre, membranski potencijal kolabira i na kraju se oslobađa citokrom c, izazivajući apoptozu. SS-31 drži ova vrata otvorenima, omogućujući stanicama da duže prežive.
Još jedna ključna točka je da nema praktički nikakvog učinka na normalne mitohondrije, već samo u oštećenim ili stresnim uvjetima. Ova selektivnost čini ga daleko manje sklonim nuspojavama od mnogih neselektivnih antioksidansa.
Uvjeti skladištenja:
Liofilizirani prah: Zamrznite na -20 stupnjeva, zaštitite od svjetlosti i čvrsto zatvorite. Bez problema se može čuvati nekoliko mjeseci.
Rekonstituirano: Odmah ohladite (2-8 stupnjeva) i upotrijebite unutar 4 tjedna. Nikada nemojte ponovno zamrzavati rekonstituiranu otopinu jer će ciklusi smrzavanja i odmrzavanja oštetiti strukturu peptidnog lanca. Lagano protresite prilikom otapanja; izbjegavati snažnu agitaciju.
Gumeni čep na bočici obično se samo{0}}zatvara; ponovno će se zatvoriti nakon ubrizgavanja i uklanjanja igle. Međutim, aseptičnu tehniku ipak treba održavati što je više moguće.
Mjere predostrožnosti
Način primjene: kliničke studije prvenstveno koriste supkutanu injekciju. Dok oralna primjena omogućuje određenu apsorpciju, podaci o bioraspoloživosti vrlo su ograničeni. Za optimalnu učinkovitost, injekcija je najpouzdanija metoda. Reakcije na mjestu injiciranja najčešće su nuspojave, uključujući crvenilo, svrbež i otvrdnuće, koje obično prolaze same od sebe.
Nije lijek: iako ima obećavajuće kliničke podatke o umoru-povezanom s mitohondrijskom disfunkcijom, atrofiji mišića i kardiorenalnoj zaštiti, ne liječi svaku bolest. Nadalje, neki rezultati ispitivanja zapravo su negativni; neka vas ne zavede marketinška pompa.
Polu{0}}vijek eliminacije: Polu{1}}vrijeme eliminacije in vivo je približno 2 sata, pa je klinički potrebno svakodnevno doziranje. Vršna koncentracija u plazmi postiže se za 15 minuta, a ravnotežno stanje mitohondrija je oko 30 minuta.
Problemi s izvorom: Trenutačno ga je FDA odobrila samo za Barthov sindrom (robna marka Forzinity). Ostale indikacije su još pod istragom. Mnogi proizvodi "razi-razine" na tržištu jako se razlikuju u kvaliteti; ako ih koristite za osobnu upotrebu, morate biti izuzetno oprezni u pogledu njihovog izvora i čistoće.
Što se tiče kompatibilnosti: teoretski, SS-31 može nadopuniti prekursore NAD+, a CoQ10-SS-31 popravlja stroj, dok NAD+/CoQ10 osigurava sirovine. Međutim, konkretna kombinacija je još uvijek neodređena; nemojte slijepo gomilati sastojke.
Općenito, SS-31 je jedan od rijetkih istinski "ciljanih" proizvoda u području mitohondrijske intervencije, a ne samo generalizirani antioksidans. Međutim, peptide je složenije skladištiti i rukovati od malih molekula, a nisu ni jeftini. Prije kupnje, najbolje je dobro razmisliti treba li vam popravak mitohondrija.
Popularni tagovi: farmaceutsko istraživanje i razvoj peptida ss-31 cas: 736992-21-5, Kina farmaceutsko istraživanje i razvoj peptida ss-31 cas: 736992-21-5 proizvođači, dobavljači, tvornica
