Peptidna sirovina-medicinske kvalitete PT141

PT141 (Bremelanotid acetat) je ciklički heptapeptidni sintetski polipeptid izveden iz -melanocit-stimulirajućeg hormona (-MSH). Snažan je agonist melanokortinskih receptora (MC1R/MC4R), čija je temeljna funkcija regulacija libida i seksualnog uzbuđenja u središnjem živčanom sustavu. To je jedina globalno odobrena polipeptidna sirovina za liječenje središnje spolne disfunkcije.

Sekvenca aminokiselina (ciklički heptapeptid)

Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH (ciklizacija: Asp-Lys) (laktamski most)

(Jedno slovo: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-OH)

Ključne strukturne prednosti

• Ciklička konformacija: laktamski premošteni prsten-zaključana struktura, izuzetno stabilan, otporan na enzimsku razgradnju i dug-život poluraspada
• N-terminalna acetilacija: povećava topljivost lipida i sposobnost prolaska krvno{1}}moždane barijere
• D-Phe: pojačava afinitet receptora i sprječava brzu razgradnju

• Topivost: Slabo topiv u vodi (uz pomoć ultrazvučnog otapanja), lako topiv u DMSO i metanolu
• Stabilnost
• Liofilizirani prah: Stabilan 2 godine na -20 stupnjeva, zaštićen od svjetlosti i zatvoren
• Nakon rekonstitucije: Ohladiti na 2-8 stupnjeva, iskoristiti unutar 30 dana
• Uvjeti skladištenja: suho, niska temperatura, zaštićeno od svjetlosti, zatvoreno, izbjegavajte ponavljane cikluse smrzavanja-odmrzavanja
• Gustoća: 1,43 g/cm³
• Indeks loma: 1,679
• pKa: 3,37±0,70

Centralno ciljanje, jedinstvena radnja

Izravno djeluje na MC4R hipotalamusa, potičući oslobađanje dopamina, norepinefrina i oksitocina, stimulirajući libido i seksualno uzbuđenje iz središnjeg živčanog sustava, za razliku od tradicionalnih perifernih vazodilatatora.

Primjenjivo s dvostrukim-učinkom, prikladno i za muškarce i za žene

Žene: odobrenje FDA za hiposeksualnost u žena u predmenopauzi (HSDD)

Muškarci: poboljšava erektilnu funkciju, još uvijek učinkovit za one koji ne reagiraju na sildenafil.

Visoka stabilnost, visoka bioraspoloživost

Ciklička struktura otporna je na enzimsku razgradnju, polu-život približno 2-3 sata, brzo se apsorbira nakon supkutane injekcije.

Široki sigurnosni prozor, nuspojave koje se mogu kontrolirati

Uglavnom blaga mučnina, glavobolja i blago crvenilo na mjestu uboda; nema kardiovaskularnog rizika, nema ovisnosti o drogama.

• Istraživanje seksualne disfunkcije: HSDD kod žena, erektilna disfunkcija kod muškaraca (ED)
• Neurofarmakološka istraživanja: put receptora melanokortina, središnji mehanizam regulacije seksualne želje
• Razvoj lijeka: Sirovine za nove lijekove na tržištu (Vyleesi™), istraživanje proširenja indikacija
• Ostala istraživanja: Regulacija pretilosti (MC4R), Regulacija pigmentacije kože, Istraživanje protiv-upale

Samo za istraživanje/upotrebu u farmaceutskoj proizvodnji. Nije za konzumiranje ili samo-ubrizgavanje.
Rukovanje zahtijeva stručno osoblje, odgovarajuće laboratorijsko okruženje i zaštitnu opremu.
Odobrena FDA (Vyleesi), sirovina za lijekove na recept.
WADA-in popis zabranjenih supstanci, strogo zabranjenih za upotrebu od strane sportaša

Sažetak: PT141 (Bremerlongdan) je polipeptidna sirovina visoke-čistoće, vrlo stabilna i visoko aktivna središnje djelujuća spolna funkcija. Pripremljen kemijskom sintezom u čvrstoj-fazi, njegova ciklička heptapeptidna struktura daje mu snažnu stabilnost, visok afinitet za receptore i sposobnost da prijeđe krvno{4}}moždanu barijeru. Njegove ključne prednosti su središnje ciljanje, dvostruka učinkovitost i kod muškaraca i kod žena te kontrolirana sigurnost. To je ključna istraživačka i farmaceutska sirovina u područjima seksualne disfunkcije, neurofarmakologije i razvoja novih lijekova.

Popularni tagovi: medicinska-razina peptidne sirovine pt141, Kina medicinske-razinske peptidne sirovine pt141 proizvođači, dobavljači, tvornica