🧪 Osnovni parametri sirovina

Kineski naziv: Tesamorelin (razvojni kod TH9507, trgovački naziv Egrifta/Egrifta SV)

CAS broj: 218949-48-5

Struktura: Sintetski humani GHRH (1-44) analog sastavljen od 44 aminokiseline, s N-terminalnim tirozinskim ostatkom vezanim za trans-3-heksenoilnu skupinu (otporan na razgradnju DPP-IV) i C-terminalnom amidacijom.

Molekularna formula: C₂₂₁H3₃₆₆N₇₂O₆₇S (slobodna baza)

Molekulska težina: približno 5135,9 Da

Izgled: bijeli do gotovo bijeli liofilizirani prah-

Čistoća: Istraživački stupanj, opći standard Veći ili jednak 98% (HPLC)

Topivost: Lako topljiv u sterilnoj vodi ili octenoj kiselini/antibakterijskoj vodi, slabo topiv u čistim organskim otapalima

Čuvanje: Nerekonstituirani liofilizirani prašak -20 stupnjeva, zaštićeno od svjetlosti i vlage; nakon rekonstitucije, stavite u hladnjak na 2-8 stupnjeva, preporuča se koristiti unutar 2-4 tjedna, nemojte više puta zamrzavati i odmrzavati

⚙️ Funkcija i fizički mehanizam

Tesamorelin je agonist GHRH receptora koji se specifično veže na stanice hormona rasta u prednjem dijelu hipofize, aktivirajući put Gs-AC{-cAMP-PKA → potičući hipofizu da sintetizira i otpušta endogeni hormon rasta (GH) na pulsirajući način → zatim regulirajući jetreni IGF-1.

Povišen GH posebno potiče lipolizu visceralne masti (VAT) aktiviranjem hormon-osjetljive lipaze (HSL) adipocita, smanjenjem skladištenja triglicerida, značajnim smanjenjem duboke abdominalne masnoće i malog učinka na perifernu potkožnu masnoću. Za razliku od izravne injekcije rekombinantnog ljudskog hormona rasta (rhGH), ovo čuva petlju negativne povratne sprege hipotalamusa-hipofize, sprječava skok razina GH na patološke razine i održava bližu aproksimaciju fizioloških ritmova sekrecije.

✅ Osnovne prednosti (u usporedbi s drugim GH/GHRH analozima)

Ciljano smanjenje visceralne masnoće: klinički dokazano smanjuje visceralnu masnoću za otprilike 15%–18% u 26 tjedana, trenutno je najsnažnije podržani peptid za smanjenje VAT-i jedini analog GHRH-a odobren od FDA-za poremećaje metabolizma lipida-povezane s HIV-om.

Očuvanje fizioloških impulsa: Za razliku od izravnih injekcija HGH-a koje suzbijaju hipotalamus-hipofiznu osovinu, dugotrajna-uporaba rezultira blažom egzogenom supresijom hipofize.

Nema iscrpljivanja perifernog potkožnog masnog tkiva: Praktično nema učinka na potkožno masno tkivo u udovima, što ga čini prikladnim za osobe sa središnjom pretilošću.

Dodatne prednosti: Neka istraživanja pokazuju da može smanjiti sadržaj masti u jetri i poboljšati NAFLD pokazatelje.

❌ Nedostaci i ograničenja

Učinci IGF-1 i glukoze u krvi: Povećava razinu IGF-1 u serumu, potencijalno blago pogoršavajući osjetljivost na inzulin i podižući glukozu u krvi natašte/HbA1c. Koristite s oprezom u predijabetesu.

Zadržavanje vode i natrija i bolovi u zglobovima: Uobičajene nuspojave uključuju periferni edem, sindrom karpalnog tunela-kao utrnulost prstiju i bol u zglobovima-to je učinak GH i ne može ga svatko tolerirati.

Rebound efekt: Visceralna mast će se postupno oporaviti unutar nekoliko mjeseci do godinu dana nakon prekida; to nije trajno rješenje.

Zahtijeva funkcionalnu hipofizu: potpuno neučinkovito ili čak kontraindicirano kod pacijenata s resekcijom hipofize, tumorima hipofize ili teškim oštećenjem hipotalamus-hipofizne osovine.

Nije lijek za mršavljenje: Ukupna promjena težine je minimalna; smanjuje se samo opseg struka i poboljšava sastav tijela.

🎯 Primjenjivi scenariji

HIV{0}}inficirane osobe s lipodistrofijom – Izvorno odobrena indikacija

Osobe bez -HIV-a sa značajnom visceralnom abdominalnom pretilošću, one zabrinute zbog metaboličkog rizika (istraživačka upotreba izvan-oznake)

Za optimizaciju sastava tijela kroz prehranu i tjelovježbu, s fokusom na smanjenje visceralne masnoće umjesto na smanjenje tjelesne težine.

Upotreba u istraživanju: aktivnost GHRH receptora, regulacija pulsa GH, metabolizam lipida-povezano in vitro/pokusi na životinjama

⚠️ Mjere opreza

Kontraindikacije: Trudnice (kategorija trudnoće X), aktivni maligni tumori (GH/IGF-1 rizik od poticanja rasta), disfunkcija/tumor hipofize, alergija na sirovine ili pomoćne tvari kao što je manitol

Koristite s oprezom kod: dijabetesa/poremećene tolerancije glukoze (zahtijeva redovito praćenje glukoze u krvi natašte/HbA1c), povijesti sindroma karpalnog tunela, teške kardiovaskularne ili bubrežne bolesti

Praćenje IGF-1: Za kontinuiranu upotrebu preporučuje se provjera serumskog IGF-1 svaka 3 mjeseca. Ako ostane > +3... SDS razmatra smanjenje ili obustavu njegove upotrebe.

Status WADA-e: Klasificiran kao analog -hormona koji oslobađa hormon rasta, naveden je na anti{1}}popisu zabranjenih doping sredstava. Sportaši koji se natječu ne bi ga trebali koristiti.

Upozorenje o sirovinama: većina komercijalno dostupnih sirovina je neregistrirana i označena "Samo za istraživačku upotrebu". Izravno ubrizgavanje ljudima strogo je zabranjeno. Prilikom kupnje uvijek zatražite potvrdu o autorizaciji (COA) (HPLC+MS). Rizik od krivotvorenih peptida/nečistoća iznimno je visok.

Peptid u prahu Tesamorelin