Generički naziv: Melanotan II (MT-II / MT2)
Razvojni kod/udruga proizvoda: Potječe iz istraživanja na Sveučilištu Arizona, derivat lijeka PT-141 (Bremelanotid) njegova je selektivna grana MC4R.
CAS broj: 121062-08-6
Molekulska formula: C₅₀H₆₉N₁5O₉
Molekulska težina: približno 1024,2 Da
Struktura: ciklički heptapeptid koji sadrži Asp-Lys-laktamski most (laktam) MT2 (Melanocortin) i D-Phe supstitucija povećavaju metaboličku stabilnost i afinitet za MC receptore.
Izgled: bijeli do gotovo bijeli liofilizirani prah-
Čistoća: Istraživački stupanj obično veći ili jednak 98% (provjereno HPLC-om)
Topivost: Lako topljiv u antibakterijskoj vodenoj otopini (BAC), slabo topiv u čistoj vodi/DMSO
Čuvanje: Nerekonstituirani liofilizirani prašak treba čuvati na -20 stupnjeva zaštićeno od svjetlosti i zatvoreno (18-24 mjeseca); nakon rekonstitucije, upotrijebite s antibakterijskom vodenom otopinom, stavite u hladnjak na 2-8 stupnjeva i upotrijebite unutar 4-6 tjedana. Ponovljeni ciklusi smrzavanja i odmrzavanja strogo su zabranjeni.
MT2 je ne-selektivni agonist receptora melanokortina (Melanokortin). Primarno se vežu za MC1R, MC3R, MC4R i MC5R, ostvarujući svoje učinke putem G protein-cAMP puta:
MC1R (melanociti kože) → aktivira adenilat ciklazu → povećava cAMP → fosforilira CREB → pojačava tirozinazu → potiče sintezu eumelanina (tamno smeđi melanin) → potamnjuje boju kože/kose. Ne potamnjuje izravno vašu kožu; potrebno je umjereno izlaganje UV zračenju (sunčeva svjetlost/lampe za sunčanje) kako bi se aktivirao postojeći melanin za pojavu boje.
MC4R (hipotalamus) → centralno pojačava seksualno uzbuđenje/želju (potencijalno kod muškaraca i žena); muškarci mogu doživjeti spontane erekcije (tipičan farmakološki odgovor na aktivaciju MC4R, a ne nuspojava); istovremeno inhibira centar za hranjenje → blaga supresija apetita.
MC3R → sudjeluje u energetskoj ravnoteži i blagoj protu{1}}upalnoj regulaciji, manja uloga.
Polu{0}}život je približno 1-2 sata supkutano, ali učinci aktiviranih melanocita mogu trajati danima do tjedana, tako da dnevne injekcije nisu potrebne.
Vrlo učinkovito tamnjenje: čak i osobe sa svijetlom kožom (Fitzpatrick tip I-II) mogu relativno brzo postići tamno smeđu preplanulost, uz znatno smanjeno potrebno vrijeme izlaganja UV zračenju.
Dugotrajna zaostala boja-: aktivirani melanociti mogu održavati preplanulost tjednima do mjesecima, a preplanulost se može zadržati i neko vrijeme nakon prestanka ubrizgavanja (nadmašnije od brzine blijeđenja prirodnog tamnjenja).
Dodatne prednosti: Aktivacija MC4R dovodi do povećanog libida (spontane erekcije su češće kod muškaraca) i blagog suzbijanja apetita.
Nije potrebno ometanje osi HGH u visokim{0}}dozama: Ne ometa os-IGF1 GH, što dovodi do minimalnog poremećaja endokrinog sustava.
Uobičajene akutne nuspojave: crvenilo lica i toplina (vazodilatacija), mučnina/povraćanje (ovisno o -dozi) uobičajeni su unutar 30 minuta nakon injekcije. Ovi se simptomi obično smanjuju nakon nekoliko dana podnošljivosti i mogu se lagano ublažiti injekcijom na prazan želudac ili navečer.
Tamnjenje madeža/pjega: postojeći madeži, pjege i melazma potamnit će i povećati se istodobno s aktivacijom melanocita-čime je nemoguće razlikovati benigne promjene pigmentacije od ranih promjena melanoma. Povijest raka kože ili obiteljska povijest melanoma je crvena zastavica.
Potencijalna kontroverza melanoma: Iako nema potvrđene izravne karcinogenosti, potiče proliferaciju melanocita i potiče povećanu izloženost UV zračenju, teoretski povećavajući rizik od raka kože. Dermatolozi ga uglavnom ne preporučuju.
Posebne reakcije kod muškaraca: Aktivacija MC4R može uzrokovati produljene spontane erekcije ili čak prijapizam. Ako traje više od 4 sata, potrebno je hitno liječenje.
Neodobreno: Ne postoje farmaceutska odobrenja u cijelom svijetu (nije odobreno od strane FDA/EMA/NMPA). Samo je u statusu istraživačke upotrebe, a gotovom proizvodu nedostaje regulatorna zaštita.
Za osobe koje imaju poteškoća s prirodnim tamnjenjem i žele postići ujednačenu, tamnu preplanulost (u kombinaciji s kontroliranim UV izlaganjem)
Za bodybuildere/sudionike natjecanja koji žele brzo postići brončani ten (uobičajeno u zapadnoj fitness zajednici)
Upotreba u istraživanju: istraživanje signalnih putova melaninskog receptora, proizvodnje melanina, uzbuđenja posredovanog MC4R-itd.
Oprez: Ovo nije lijek za mršavljenje niti standardni tretman. Ne smije se koristiti kao zamjena za zaštitu od sunca ili za liječenje erektilne disfunkcije (potonji koristi PT-141, koji je odobren).
Apsolutne kontraindikacije: Poznata povijest ili sumnja na melanom/rak kože, aktivne autoimune bolesti, trudnice ili dojilje te osobe mlađe od 18 godina.
Koristite s oprezom: brojni atipični nevusi (prvo treba obaviti osnovni dermatološki pregled i-fotografiranje), nekontrolirana hipertenzija (MC3R/MC4R mogu uzrokovati prolazne fluktuacije otkucaja srca i krvnog tlaka) i povijest prijapizma.
Referenca za upotrebu (Protokol istraživanja): Obično se koristi 10 mg/bočica s 2 mL antibakterijske vode → koncentracija 5 mg/mL. Započnite s niskom dozom od 0,25 mg (5 jedinica injekcije inzulina) supkutano, postupno povećavajući do 0,5 mg/dan kao razdoblje punjenja (7-14 dana). Nakon postizanja cilja, smanjite na 0,25-0,5 mg 2-3 puta tjedno za održavanje. Ubrizgajte tekućinu polako, nemojte tresti prašak. Injektiranje noću može smanjiti mučninu.
UV koordinacija: Nakon ubrizgavanja MT2 i dalje je potrebno umjereno izlaganje suncu ili aktivacija UV lampe, ali produljeno izlaganje treba izbjegavati-namjera je smanjiti potražnju za UV zračenjem, a ne poticati prekomjerno izlaganje suncu.
WADA status: Ovo je zabranjena tvar (mimikrija hormona koji stimulira-melanocite), zabranjena za sportaše koji sudjeluju.
Upozorenje o sirovinama: Sve komercijalno dostupne sirovine su "samo za istraživačku upotrebu" i nisu registrirane. Čistoća jako varira. Uvijek zatražite potvrdu o analizi (COA) (HPLC+MS). Rizik od kontaminacije mikrobima/endotoksinima iz prašaka nepoznatog podrijetla je stvaran.
Popularni tagovi: Peptidni prah visoke čistoće MT2, Kina Peptidni prah visoke čistoće MT2 proizvođači, dobavljači, tvornica
